为一种新型长效抗酸药，其分子结构按层状晶格排列，具有多种药理作用。首先是中和胃酸作用：1克可以中和27.1毫摩尔～27.8毫摩尔的盐酸，生成两种不溶性盐、水和二氧化碳。当pH小于3时，该药开始中和反应；pH＝5时，则反应终止；pH小于3时，反应又重新开始。所以该药可使胃pH值维持在3～5之间，使99％的胃酸被中和，80％的失去活性。该产品的抗酸作用，具有作用迅速，效果温和，作用时间持久等特点。其次该产品具有吸附和结合作用：可通过吸附和结合胃酸蛋白酶而直接抑制其活性，有利于溃疡面的修复；该药还能结合胆汁酸和吸附溶血磷酸酰，从而防止这些物质对胃黏膜的损伤和破坏。另外，该产品还有黏膜保护作用：该药可以刺激胃黏膜使前列腺素E2合成增加，从而增强“胃黏膜屏障”作用。此外，还可促使胃黏膜内表皮生长因子释放，增加黏液下层疏水层内磷脂的含量，防止胃黏膜损害。临床上该产品用于胃溃疡及十二指肠溃疡；急、慢性胃炎及十二指肠壶腹炎；反流性食管炎；以及用于与胃酸过多有关的胃部不适，如胃灼痛、反酸及腹胀、、呕吐等症状的对症治疗。

系难溶药物，不溶于水。《首都医药》（2007年第9期第51页）报道了中国国内外5个厂家片的质量情况。虽然各厂家产品结果均能符合新转正标准WS1-（X-317）-2003Z，但各个厂家产品质量参差不齐。市场销售的片其制酸力从287.4毫升/克～304.0毫升/克；有的产品崩散时间崩解较长，3分钟后仍未能全部崩解。另外，该产品的口感也存在问题，容易导致患者不适而不便于临床使用。

为解决上述的技术问题，2012年1月前技术中也出现了许多改进技术方案，主要包括组合物制造工艺以及复方制剂的产品和工艺技术。

也有一些申请公开了片的制备方法。中国申请CN200710093165.8公开了一种片及其制备工艺。该片中除含外，还含有、、、甜蜜素、薄荷香精、预交化淀粉等。该方案将主药微粉化，然后采用湿法制粒与喷雾制粒，其工艺过程复杂，增加了工业化生产的难度。但成品起效时间在10分钟左右，时间仍然偏长。

中国申请CN201010238049.2公开了一种片及其制备方法。含有、预交化淀粉、低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素、糖精钠或甜菊素、、、或二氧化硅。该申请采用湿法制粒工艺，具有工艺简单，生产成本较低等优点。制得的分散片在30秒内可崩散，利于药物的溶出。该方法虽有适于工业化生产等优点，但在该项目的研制过程中，我们发现，采用该方案制备的分散片，虽可崩散，但对其制酸力检验结果表明，其制酸力结果变化较大，有的低于260毫升，按国家药品标准，低于260毫升即为不合格产品。另外，其抗酸作用维持时间不够长，这也是该申请所公开技术的重要缺点。

另有一些申请公开了与其他药物的复方。如中国申请CN200310100504.2公开了与抗药物组成的复方；中国申请CN200710016126.8公开了与质子泵抑制剂组成的复方；中国申请CN200910306413.1公开了与普鲁卡因组成的复方。上述复方制剂在其公开时都公开了相应的制备方法。

但其都仍然没有解决2012年1月前技术中崩散时间长和制酸力偏低且作用时间短的缺陷。而崩散时间的缩短对及时缓解患者痛苦尤其是在急救等场合具有极其重要的意义；而制酸力的水平和持久性是反映药物抗酸能力和性能的最重要指标，这两大技术问题是该领域技术人员长期渴望解决而未能解决的技术难题。^[3]

《一种片及其制备方法》的目的是提供一种崩散快、制酸维持时间长的片及其制备方法。^[3]

《一种片及其制备方法》提供的片，按重量百分比计含有：33.3％～71.4％的微粉化、0.5％～5％的弱酸类pH调节剂、0.5％～2％的十二烷基硫酸钠、3％～8％的低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、1％～2.2％的聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素、0.5％～1.5％的润滑剂、0.2％～0.5％、余量为填充剂以及药学上可接受的其他辅剂。

相应地，《一种片及其制备方法》还提供了上述片的制备方法，步骤包括：称取微粉化、弱酸类pH调节剂、50％量的低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、填充剂或其他药学上可接受的辅剂，混合均匀，过120-150目筛网；将聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素配制成2％～10％的水溶液或乙醇溶液；然后加入上述粉末于高效湿法制粒机中制软材、制得的颗粒过24-30目筛网，于50℃～60℃烘干，用24-30目筛整粒，加入剩余50％量的低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、润滑剂、，混合均匀，压片即得。该方法所述的乙醇溶液为30％～80％（体积比）的乙醇水溶液。

所述的，指符合药用要求的四水合物，分子式为Al₂Mg₆（OH）₁₆CO₃·4H₂O。所述的微粉化也就是为了达到《一种片及其制备方法》的效果，需先将利用粉碎或研磨等类似手段微粉化，使其重量比的90％量的粒径为0.5微米～10微米；例如采用气流粉碎工艺，调节气流粉碎时的压力，以及进料速度，可以将90％量的粒径控制为0.5微米～10微米。

上述聚乙烯吡咯烷酮的型号为药学上常用的K90或K30，羟丙甲纤维的型号为药学上常用的E50型。

低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠主要是作为片剂的崩解剂，使片剂能快速崩解，利于药物释放，制备时之所以要将低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠分两次加入主要是为了使该崩解剂添加到片剂的内外部，这样整个药片都含有崩解剂，崩解效果更好；润滑剂便于药物的流动和片剂压制成型；的主要作用是调节口感，便于临床使用。填充剂是为了起到增加重量，便于制粒的作用。

《一种片及其制备方法》的进一步优化的技术方案可以是：

所述的弱酸类pH调节剂为有机弱酸性物质，优选的是选自枸橼酸、马来酸、酒石酸中的至少一种。其它药学上可接受的有机弱酸也可。

所述的填充剂选自淀粉、预交化淀粉、、微晶纤维素、、乳糖中的至少一种。进一步优选的填充剂是预交化淀粉、、中的至少一种。

所述的润滑剂为药学上常用的润滑剂，可以选自、、微粉硅胶中的至少一种。

为了达到更好的口感效果，还可在处方中加入其他赋形剂，或者改善风味的甜味剂等辅剂，例如加入重量百分比计为0.2％～1.2％甜味剂，所述的甜味剂选自甜菊糖苷、糖精钠中的至少一种。以此改善药品的口感，减轻患者服药的不适。^[3]

1、处方中加入了十二烷基硫酸钠，可以促进崩散。当在处方中加入表面活性剂时，制得的片剂也能够更快的分散均匀，从而起效更快。我们对表面活性剂进行了筛选，包括十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、泊洛沙姆等，最终选定十二烷基硫酸钠。通过多次反复试验，发现当处方比例为0.5％～2％时，时，出人意料的具有的促进主药分散的作用。加入该辅料后，制得的片剂崩解迅速，在30秒左右即可崩散，快速的崩解有利于药物发挥作用。

2、由于处方中加入了弱酸类pH调节剂，调节胃肠道环境的pH值，体外试验结果表明，具有抗酸作用维持时间长的特点。且其制酸力明显提高。提高的制酸力也可以使抗酸作用维持时间更长。

3、由于处方中加入了弱酸类pH调节剂，检验结果表明，其制酸力明显提高。提高的制酸力也可以使抗酸作用维持时间更长。

4、制剂工艺中，采用与辅料混合均匀过120目或150目，使主药分散更加均匀，崩散溶出的时间比较一致，制酸力结果变化不大。

5、《一种片及其制备方法》采用普通原料和普通工艺手段，不需要特殊设备，生产周期短，生产效率高，生产成本低，适合工业化大生产。

综上所述，《一种片及其制备方法》通过粒度的选择、十二烷基硫酸钠、pH调节剂的使用起到了加快崩散速度，稳定和提高制酸力和制酸时间的作用。相比于2012年1月前技术具有显著进步，同时产品成本几乎没有增加，生产工艺简单，适合工业化大规模生产。^[3]

《一种片及其制备方法》涉及一种胃药，也就是一种抗酸药，具体涉及一种片及其制备方法。^[3]

1.该药一种片，其特征在于：按重量百分比计含有：33.3％～该药71.4％的微粉化、0.5％～该药5％的弱酸类pH该药调节剂、0.5％～该药2％的十二烷基硫酸钠、3％～该药8％的低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、1％～该药2.2％的聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素、0.5％～该药1.5％的润滑剂、0.2％～该药0.5％、余量为填充剂以及药学上可接受的其他辅剂，所述微粉化时是将利用粉碎或研磨手段微粉化，使其重量比的90％量的粒径为0.5微米该药～该药10微米，所述片采取如下步骤制备：

称取微粉化、弱酸类pH该药调节剂、十二烷基硫酸钠、50％量的低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、填充剂或其他药学上可接受的辅剂，混合均匀，过120-150该药目筛网；将聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素配制成2％～该药10％的水溶液或乙醇溶液；然后加入上述粉末于高效湿法制粒机中制软材、制得的颗粒过24-30该药目筛网，于50℃～该药60℃烘干，用24-30该药目整粒，加入剩余50％量的低取代羟丙纤维素或交联羧甲纤维素钠、润滑剂、，混合均匀，压片即得。

2.该药根据权利要求1该药所述的片，其特征在于：所述的弱酸类pH该药调节剂为有机弱酸。

3.该药根据权利要求2该药所述的片，其特征在于：所述的弱酸类pH该药调节剂选自枸橼酸、马来酸、酒石酸中的至少一种。

4.该药根据权利要求1该药所述的片，其特征在于：所述的填充剂选自淀粉、预交化淀粉、、微晶纤维素、、乳糖中的至少一种。

5.该药根据权利要求1该药所述的片，其特征在于：所述的润滑剂选自、、微粉硅胶中的至少一种。

6.该药根据权利要求1该药所述的片，其特征在于：所述的药学上可接受的其他辅剂包括重量百分比计0.2％～该药1.2％甜味剂。

7.该药根据权利要求6该药所述的片，其特征在于：所述的甜味剂选自甜菊糖苷、糖精钠中的至少一种。^[3]

每1000片用量：微粉化500克、74克微晶纤维素280克、枸橼酸5克、十二烷基硫酸钠20克、80克、聚乙烯吡咯烷酮（K90）22克、糖精钠2克、5克、10克、2克。

制备方法：称取微粉化、50％量的交联羧甲纤维素钠、、微晶纤维素、枸橼酸、十二烷基硫酸钠、糖精钠，混合均匀，过120目筛网。用80％的乙醇溶液将聚乙烯吡咯烷酮（K90）配制成浓度为2％的乙醇溶液，加入上述粉末中，用高效湿法制粒机制软材，制得的颗粒过24目筛网，于50℃烘干，用24目整粒，加入剩余50％量的交联羧甲纤维素钠、、、。混合均匀，按每片1克左右的重量压片，即得。^[3]

每1000片用量：微粉化500克、400克、预交化淀粉424.5克、马来酸75克、十二烷基硫酸钠7.5克、低取代羟丙纤维素45克、羟丙甲纤维素（E50）15克、甜菊糖苷18克、7.5克、7.5克。

制备方法：称取微粉化、50％量的低取代羟丙纤维素、、预交化淀粉、马来酸、十二烷基硫酸钠、甜菊糖苷，混合均匀，过150目筛网。将羟丙甲纤维素（E50）配制成10％的水溶液，加入上述粉末中，用高效湿法制粒机制软材，制得的颗粒过30目筛网，于60℃烘干，用30目整粒，加入剩余50％量的低取代羟丙纤维素、、。混合均匀，按每片1.5克左右的重量压片，即得。^[3]

每1000片用量：微粉化500克、乳糖58克、微晶纤维素52.4克、酒石酸14克、十二烷基硫酸钠8.4克、低取代羟丙纤维素21克、交联羧甲纤维素钠21克、聚乙烯吡咯烷酮（K30）11.2克、甜菊糖苷4.9克、4克、二氧化硅3克、2.1克。

制备方法：称取微粉化、50％量的低取代羟丙纤维素与交联羧甲纤维素钠、乳糖、微晶纤维素、洒石酸、甜菊糖苷，混合均匀，过120目筛网。用30％的乙醇溶液将聚乙烯吡咯烷酮（K30）配制成浓度为6％的乙醇溶液，加入上述粉末中，用高效湿法制粒机制软材，制得的颗粒过30目筛网，于55℃烘干，用30目整粒，加入剩余50％量的低取代羟丙纤维素与交联羧甲纤维素钠、、二氧化硅、。混合均匀，按每片0.7克左右的重量压片，即得。^[3]

检验方法：取该品数片，研细，取细粉适量，约相当于0.5克，精密称定，加少量水混合，使成均匀的浆状，再加水使成100毫升，精密加入盐酸测定液（0.1摩尔/升）160毫升，在37℃以每分钟200转的转速搅拌1小时，放冷后，加溴酚蓝指示液8滴，用氢氧化钠滴定液（0.1摩尔/升）滴定。每1克消耗盐酸滴定液（0.1摩尔/升）的数量即为制酸力。^[3]

可见，《一种片及其制备方法》的产品崩散速度很快，同时制酸力强，也就是同样含量的产品具有更好的抗酸能力。^[3]

将30毫升水和0.1摩尔/升盐酸溶液70毫升加入反应容器中，用磁力加热搅拌器和接点温度计控制反应液处于37℃±0.5℃。开启磁力搅拌，速度为400转每分，用pH计测定反应容器内pH值的变化。开启恒流泵，以（2.0±0.1）毫升/分钟的速度向反应容器内泵入37℃恒温的0.1摩尔/升盐酸溶液。当加入片后，立即开启恒流泵和磁力搅拌器，同时记录时间和pH值。

可见，在相同含量的前提下，也就是《一种片及其制备方法》的样品每两片较市售含同样重量的产品相比具有：快速显效，同时药效持久的优点。^[3]

2016年12月7日，《一种片及其制备方法》获得第十八届中国优秀奖。^[2]