Caco-2细胞是一种来源于人结直肠腺癌的细胞系，最初分离自一名72岁男性患者的直肠原位癌组织。其突出的特性在于：在体外培养至汇合（约21天）后，能自发分化为类似小肠上皮细胞的极性单层，表达微绒毛、紧密连接及刷状缘相关酶系（如碱性磷酸酶、蔗糖酶等），并具备多种主动转运系统（如肽、氨基酸、葡萄糖转运体）和药物代谢酶（如CYP3A4、UGT、GST等），同时表达外排转运蛋白P-gp，因此为预测口服药物小肠吸收及转运机制的"金标准"体外模型。实验中常以表观渗透系数（Papp）评判吸收能力：Papp＞2×10?? cm/s为高吸收（如普萘洛尔），Papp＜1×10?? cm/s为低吸收。该模型广泛用于药物吸收评价、转运机制研究、药物相互作用预测及肠道代谢研究，也可拓展至食物-肠道相互作用、肠道屏障与免疫等领域。其局限性包括：培养周期长（21天）、缺乏黏液层、CYP3A4表达水平偏低、更接近结肠而非小肠特性等，但凭借操作相对简单、重复性好、需药量少等优势，已成为新药研发中的体外筛选工具。
