摘要

本应用报告描述了使用Dolomite液滴微流控PLGA封装系统制备尺寸为10至45μm的高单分散聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）颗粒的方法。

本文所述的颗粒制造方法依靠聚合物在溶剂中溶解，然后使用液滴微流控芯片乳化。这种方法的主要优点是得到的颗粒具有高的单分散性和逐批一致性。还有一个优点是，在不改变硬件的条件下，可以在一个系统上可控的实现很宽的颗粒尺寸范围。

我们在一系列试验条件下进行操作，其中液滴流和载液流之间的相对流动条件是变化的，所得到的液滴尺寸和液滴速率均做了记录。这描述了液滴的收集和从液相到固相的转化过程。

测试所获得的关键参数有：

•液滴流量范围：0.5 – 30 μL/min

•载液流量范围：10 – 125 μL/min

•液滴尺寸范围：35 – 101 μm

•颗粒尺寸范围：12 – 44 μm (2μm颗粒在有些单独测试中出现)

•液滴生成速率: 14 kHz

•使用的聚合物浓度：1%, 2%, 10%, 和20 % (w/v)

•高单分散颗粒(＜5%CV)

介绍

聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）是一种具有广泛用途的聚合物，由于其生物降解性和生物相容性，可作为药物传递的载体，并作为美国食品和药物管理局批准的几种疗法的基础。

大家认识到有必要制备高度单分散的颗粒，用于药物可控释放和靶向给药等应用。

在这些应用中，对颗粒尺寸分布的精确控制尤其重要，因为它对体内的选择分离（增强渗透性和保留效应）有显著影响。此外，颗粒的大小决定了降解速率，从而决定了药物释放速率。颗粒尺寸对比表面积和体积比有显著影响，从而影响功能涂层基团的数量。在靶向药物递送应用中，这反过来决定了颗粒对定位到特定位置的偏好。

传统的乳液制备PLGA颗粒的方法在每批产品中都会产生多种直径范围的颗粒。通过控制剪切能的输入，尺寸选择的程度也是有限的。

本文提出基于微流控的方法产生高度单分散的颗粒，从而提高了工艺的收率。

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